منذ زمن بعيد اظهرت بعض البوليمرات المصنعة بانها تمتلك فعالية بايولوجية وهذه الفعالية وجد بانها تتاثر بتغير العديد من العوامل الخاصة بالبوليمر مثل تركيب البوليمر ووزنه الجزيئي وطي السلسلة فضلا عن وجود علاقة للشكل الهندسي للبوليمر بالفعالية الدوائية ففي حالة الادوية غير البوليمرية هناك متغيران مهمان بالنسبة لمستويات الجزيئة لتنظيم الفعالية البايولوجية وهو التغير في الشكل الجزيئي والتركيب الالكتروني للجزيئة.

فالكوبوليمر (يوريا-فورمالديهايد) لوحظ بانه فعال سريرياً مضادا للبكتريا⁽¹⁾ خارج جسم الكائن الحي (in vitro) واستخدم لمدى واسع من البكتريا، علاوة على استخدامه للانسان مضادا للفطريات اذ استخدم لعلاج حالات التهاب المجاري التنفسية والالتهابات للمجاري البولية، وحب الشباب والتهاب الجروح والتعفنات وغيرها من الاصابات وتعزى فعاليته المضادة للبكتريا لبطء اطلاق الفورمالديهايد⁽²⁾.

كذلك اظهر البوليمر (5-Nitro-2-formaldehyde acryloyl hydrazine) فعالية مضادة للبكتريا مشابهة تماماً لادوية النتروفيوران التقليدية⁽³⁾ وتعزى فعالية مثل هذه البوليمرات الى تركيبها والوزن الجزيئي لها. كما لوحظ ان فعاليته تبقى لمدة (72) ساعة مقارنة بدواء النتروفيوران ودلت الفحوصات بان تناوله غير مجدي عن طريق اخذه بالفم.

كما امكن تحضير كوبوليمر تروبولون-فورمالديهايد (Tropolone-formaldehyde) والذي اظهر فعالية مضادة للبكتريا أيضاً⁽⁴⁾. وتم تحضير (Poly-2-methacryloxytropone) واختبار فعالية كل من المونومر والبوليمر المحضر واثبت فعالية تثبيطية واضحة في ابادة البكتريا. واظهر (4-Aminosalicylic acid)⁽⁵⁾ المرتبط بالبولي الديهايد والمحضر عن طريق اكسدة النشأ فعالية طويلة الامد كمضاد للبكتريا مقارنة بـ (4-Aminosalicylic acid) غير المرتبط .

ان الكوبوليمرات⁽⁶⁾ المحضرة من خلات الفنيل و N- فنيل فثالمايد (N-Vinyl phthalimide) تعامل بالهيدرازين وتحول الى ملح البنزيل والفينوكسي مثيل بنسلين (Phenoxymethyl-penicillines) هذه الاملاح مستقرة كلياً في المحاليل والتي تكون الجيل (Gels) عند معاملتها بالعوامل الشابكة مثل (Congo-red) وهذا الجيل استخدم على حيوانات تجربة واثبت فعالية ضد سلالة بكتريا (Staphylococcus).

وسجلت المونومرات والبوليمرات المشتقة من الاكرلايل وميثا اكريلايل فينوكسرسنيز (Acrylyl-and methacryly-phenoxarsines) فعالية تجاه بكتريا ايشيريشا (Eschericia Coli) سلمونيلا التايفو (Salmonella typhosa) وبكتريا (Staphylococcus) وغيرها من البكتريا، كذلك اظهرت فعالية ضد الادغال والفطريات وكمبيدات⁽⁷⁾.

والكوبوليمرات⁽⁸⁾ المحضرة من الستايرين (Styrene)، انهيدريد الماليك (Maleic anhydride) والميثا اكريلوكسي (Methacryloxy) اظهرت فعالية بوصفها عوامل بكتيرية. ان السلاسل المفتوحة لمشتقات بوليمر الكراميديسين – S – (Gramidicin-S-) اختبرت فعاليتها ضد بكتريا (Staphylococcus) و (Eschericia coli) وثبت بان أي تغير بالتراكيب الكيميائية ليس له تاثير على الفعالية.

ثبت ان للايثرات (Polyethylene oxide phenolic ethers)^(9،10) فعالية ضد السل وتعتمد فعاليته على درجة بلمرة اوكسيد الاثيلين وطبيعة الايثر الفينولية، وتعزى فعالية هذه المواد الى الشد السطحي الذي يعدل مناعة المضيف.

سجلت البحوث⁽¹¹⁾ بان البوليمرات القاعدية لمتعدد الاحماض الامينية (D,L-Arginine, D,L-ornithine, L-Lysine) تمتلك فعالية ضد (S.aureus, E-Coli) داخل الكائن الحي (in vivo) بينما متعدد الاحماض (L-glutamic, L-aspartic,L-alanine) لم تظهر أي فعالية تذكر.

كما تبين بان لكوبوليمر⁽¹²⁾ (Vinyl alcohol-vinyl p-aminosalicylate) الذائب في الماء فعالية ضد السل والذي يستخدم بشكل جيل يحقن بالعضلة. واثبتت بعض الدراسات بان (Polyoxyalkylenes)⁽¹³⁾ الذائب في الماء يمكن استخدامه مادة مسهلة وبخاصة عند امتلاكه وزن جزيئي يتراوح بين (1000 و 11.000) .

كما اكد كل من (Hwa and Loeffler)⁽¹⁴⁾ بان الاكريليك وراتنجات حامض ميثا اكريليك لكي يستخدم كمادة مسهلة يجب ان تمتلك وزن جزيئي مقداره (20.000) وظهر بان متعدد حامض الاكريليك يمتلك فعالية قوية لتحميل المضادات الحيوية للتراسايكلين⁽¹⁵⁾ ويلاحظ بان التوجه القوي يكون مضمون باستخدام البوليمرات التي تمتلك وزن جزيئي يتراوح بين (10.000-50.000).

----------------------------------------------------------------------

1- D. Haler and A. Aebl, Nature Lond., 190, 734 (1996).

2- M.F. Hoover (To Galgon Gorp.), U.S. Patent, 3, 539, 684, (1970).

3- F. Ascoli, G. Gasini, M. Ferrapl and E. TuBaRQ, (1967), J. Med. Chem., 10, 97.

4- L.G. Donaruma (To Research Corp.), U.S. Patent 3, 424, 841, (1969).

5 J. Camp Bell., J. Pharm. Sci, 52, 76, (1962).

6- S.N. Ushakov and E.F. Panarin, Dokl. Akad. Nauk SSSR, 147, 1102 (1962).

7- G.S. Wang and D.P. Sheetz, (1972), “Antimicrobial monomers and polymers of 10-(alke-nyloxy) phenoxarsines”, (To Dow Chemical Co.), U.S. Patent 3, 660, 353; Chem. Abst.,  77, 75732p.

8- D.A. Kachkin, P.I. Zubov and G.V. Shche Golova, (1966), “Synthesis and properties of biologically active copolymers of maleic anhydride and organotin or organolead monomers”, SSR 22, 45; Chem. Abstr., (1967), 66, 76330.

9- J.W. Cornforth, P.D. Haet, R.J.W. Rees and J.A. Stock, Nature Lond., 168, 150 (1951).

10-A. Burger, Medicinal Chemistry, 3rd Edn., Wiley-Interscience, New York, N.Y., 1970, pp. 450-462.

11-E. Katchalski, L. Bichowsky-Slomnttzki and B.E. Volcon I, Biochem. J., 55, 671, (1953).

12- S.N. Ushakov, Dokl. Akad. Nauk SSSR, (1962), “Synthesis of the p-amino salicylate of polyvinyl alcohol”, 141, 1117, (1961); Chem. Abst., 56, 12795d.

13-H.E. Parker (To Paul B. Elder Co.), U.S. Patent, 3, 202, 578, (1965).

14- J.C.H. Hwa and O.H. Loeffler (To Rohm & Haas Co.) U.S. Patent, 2, 963, 453 (1960).

15- E. Takesue and J.H. Boothe, U.S. Patent, 3, 356, 571, (1967).